Водорастворимые витамины представляют собой органические соединения, легко растворимые в воде, что определяет их фармакокинетические свойства. Основные представители этой группы — витамины комплекса B и витамин C. Характерной особенностью является высокая гидрофильность, слабая склонность к накоплению в тканях организма и относительно низкая токсичность при умеренном превышении дозировки. Их химическая структура разнообразна: включает производные пиридина, тиазола, изоаллилпиридина, аскорбиновую кислоту, что определяет широкий спектр биохимических функций.
Структура и свойства: Тиамин представляет собой водорастворимый витамин, содержащий пиримидиновое и тиазоловое кольца, соединённые метиленовой мостиком. Легко гидролизуется в кислой и щелочной среде, чувствителен к высокой температуре. Фармакологическая роль: Участвует в метаболизме углеводов, коферментная форма — тиаминпирофосфат (ТПФ) — является кофактором ферментов декарбоксилирования α-кетокислот. Лекарственные формы и применение: Используется в форме гидрохлорида и мононитрата тиамина, применяемого при полиневритах, кардиомиопатиях и состоянии острой нехватки тиамина. Фармацевтическая химия обеспечивает стабильность при хранении и растворении, предотвращая деградацию тиамина при воздействии света и кислорода.
Структура и свойства: Рибофлавин — изоаллоксазиновый производный, малорастворим в воде при нейтральном pH, но повышается растворимость при щелочной реакции. Стабилен к нагреву, но чувствителен к свету, что вызывает фотолиз. Фармакологическая роль: Основная биологическая функция заключается в участии в окислительно-восстановительных реакциях как компонент флавинмононуклеотида (ФМН) и флавинадениндинуклеотида (ФАД). Фармацевтические формы: Рибофлавин применяется в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций, а также как стабилизатор в биологически активных добавках.
Структура и свойства: Представлен пиридиновыми производными, легко растворим в воде, химически устойчив при нормальных условиях, разлагается при сильной щелочи. Фармакологическая роль: Входит в состав коферментов NAD и NADP, регулирующих катаболизм углеводов, липидов и белков. Лекарственные формы: Никотиновая кислота используется при гиперхолестеринемии, никотинамид — при пеллагре и дерматологических нарушениях. Важна фармацевтическая стабилизация с целью минимизации деградации при хранении.
Структура и свойства: Содержит β-аланиновый остаток и пантолактоновое кольцо, высоко растворим в воде, термостойкий, химически инерт в слабокислой среде. Фармакологическая роль: Компонент кофермента А, участвует в синтезе жирных кислот, стероидов, ацетилхолина. Фармацевтические формы: Используется в виде кальциевой соли и натриевой соли для приготовления растворов и таблеток.
Структура и свойства: Производные пиридоксина содержат гидроксильную, альдегидную или аминогруппы, легко растворимы в воде, чувствительны к свету и кислой среде. Фармакологическая роль: Активная форма — пиридоксаль-5-фосфат — является кофактором трансаминаз, участвующих в обмене аминокислот. Лекарственные формы: Применяются гидрохлорид пиридоксина и фосфатные соли для терапии неврологических нарушений, анемий и метаболических нарушений.
Структура и свойства: Имеет уникальное конденсированное имидазол- и тетрагидротиациклокарбоксильное кольцо. Высокая водорастворимость, устойчив к нагреву и кислой среде. Фармакологическая роль: Кофермент карбоксилаз, регулирует метаболизм углеводов, липидов и аминокислот. Фармацевтические формы: Биотин применяют в таблетках и капсулах, стабилизируя соединение для предотвращения окисления.
Структура и свойства: Производное птеридина с глютаминовой кислотой, хорошо растворимо в воде, нестабильно при высоких температурах и длительном хранении в растворе. Фармакологическая роль: Участвует в переносе одноуглеродных фрагментов, синтезе нуклеиновых кислот и аминокислот. Лекарственные формы: Фолиевая кислота и её соли (натриевая, кальциевая) применяются для профилактики анемий и нарушений эмбрионального развития.
Структура и свойства: Кобальтсодержащее макромолекулярное соединение с координационным комплексом. Сильно гидрофильный, устойчив в сухом виде, разлагается при длительном воздействии света и кислорода в водных растворах. Фармакологическая роль: Участвует в синтезе метионина, нуклеотидов, необходим для нормального кроветворения и работы нервной системы. Фармацевтические формы: Применяется в форме гидроксокобаламина и цианокобаламина для инъекций, таблеток, капсул и растворов для перорального применения.
Структура и свойства: Лактонное соединение с сильными восстановительными свойствами, легко растворимо в воде, чувствительно к свету, теплу и щелочам. Фармакологическая роль: Участвует в синтезе коллагена, катехоламинов, антиоксидантной защите, повышает усвоение железа. Лекарственные формы: Аскорбиновая кислота применяется в виде чистого порошка, таблеток шипучих, растворов для инъекций и сиропов. Стабилизация достигается использованием кислотной среды и антиоксидантов.
Водорастворимые витамины требуют особого подхода при создании лекарственных форм:
Важное значение имеет комбинирование витаминов в поливитаминных препаратах, учитывающее химическую совместимость, раздельное хранение гидролабильных и фотолабильных соединений, а также разработку комплексных форм с пролонгированным действием.