Транквилизаторы представляют собой группу психотропных веществ, обладающих анксиолитическим, седативным и в ряде случаев снотворным действием. Они применяются для снижения тревожности, напряжения, эмоциональной нестабильности и лечения неврозов. В зависимости от химической структуры и механизма действия выделяют две основные группы: бензодиазепины и небензодиазепиновые транквилизаторы.
Химическая структура: характеризуются ядром бензодиазепина, состоящим из бензольного и диазепинового колец. Модификация заместителей на кольцах определяет фармакокинетику и спектр действия.
Механизм действия: усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК_A-рецепторы, повышая проницаемость мембраны для хлорид-ионов, что вызывает гиперполяризацию нейронов.
Фармакологические эффекты:
Примеры и особенности:
Химическая структура: разнообразная, не содержит типичного бензодиазепинового ядра.
Механизм действия: действуют через модуляцию ГАМК_A-рецепторов или серотонинергических систем, в зависимости от конкретного препарата.
Примеры и характеристики:
Всасывание и распределение: большинство транквилизаторов хорошо абсорбируются при пероральном приёме. Бензодиазепины высоко связываются с белками плазмы и легко проникают через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает быстрый психотропный эффект.
Метаболизм: преимущественно печёночный, с образованием активных и неактивных метаболитов. Это определяет длительность действия и выбор препарата для пациентов с нарушением функции печени.
Выведение: в основном почками в виде конъюгатов, при этом важна корректировка доз у пациентов с почечной недостаточностью.
Неврологические: сонливость, головокружение, нарушение координации, амнезия (особенно у бензодиазепинов длительного действия).
Психологические: формирование толерантности, психическая зависимость, синдром отмены при резкой отмене.
Метаболические и органные: редкие нарушения функции печени, гипотензия, угнетение дыхания при передозировке.
Особенности у пожилых: повышенная чувствительность к седативному эффекту, риск падений, когнитивные нарушения.
Транквилизаторы занимают ключевое место в фармакотерапии тревожных и стрессовых расстройств, сочетая высокую эффективность с возможностью индивидуальной настройки терапии. Их безопасное применение требует учёта фармакокинетических особенностей, рисков зависимости и возможных лекарственных взаимодействий.