Классификация антибиотиков

Антибиотики представляют собой биологически активные вещества, обладающие способностью подавлять рост микроорганизмов или полностью их уничтожать. Основная цель классификации антибиотиков — систематизация по химической структуре, механизму действия и спектру активности, что позволяет оптимально подбирать терапевтические схемы при инфекционных заболеваниях.

1. Классификация по химической структуре

β-лактамные антибиотики Ключевая структурная особенность — наличие β-лактамного кольца. Действие обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Включают несколько групп:

• Пенициллины

  • Природные (например, бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин)
  • Полусинтетические (амоксициллин, ампициллин, оксациллин)
  • Антипсевдомонадные (пиперациллин, тикарциллин)

• Цефалоспорины Делятся на поколения в зависимости от спектра активности:

  1. Первое поколение: цефалексин, цефазолин (активны против грамположительных бактерий)
  2. Второе поколение: цефуроксим, цефаклор (расширенный спектр, активность против некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий)
  3. Третье поколение: цефтриаксон, цефтазидим (широкий спектр, высокая активность против грамотрицательных)
  4. Четвёртое поколение: цефепим (повышенная устойчивость к β-лактамазам)
  5. Пятое поколение: цефтаролин (эффективен против MRSA)

• Карбапенемы (имипенем, меропенем) — обладают крайне широким спектром действия и высокой устойчивостью к β-лактамазам.

• Монобактамы (азтреонам) — активны преимущественно против грамотрицательных бактерий.

Макролиды Содержат макроциклическое лактонное кольцо. Механизм действия основан на подавлении синтеза белка путем связывания с 50S субъединицей рибосомы. Примеры: эритромицин, азитромицин, кларитромицин. Эффективны против грамположительных кокков и некоторых грамотрицательных бактерий.

Тетрациклины Многоатомные углеводородные кольца, связываются с 30S рибосомальной субъединицей, препятствуя присоединению аминокислотных тРНК. Активны против широкого спектра бактерий, включая риккетсии и хламидии. Примеры: тетрациклин, доксициклин, миноциклин.

Аминогликозиды Состоят из аминных сахаров, связанных гликозидной связью. Обладают бактерицидным действием, нарушая синтез белка и вызывая повреждение мембран бактерий. Примеры: гентамицин, амикацин, стрептомицин.

Гликопептиды Действуют путем ингибирования синтеза клеточной стенки. Применяются преимущественно против грамположительных бактерий, включая MRSA. Примеры: ванкомицин, телавancin, тейкопланин.

Фторхинолоны Содержат фторсодержащие хинолоновые кольца. Механизм — ингибирование бактериальных топоизомераз II и IV, что препятствует репликации ДНК. Примеры: ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин.

2. Классификация по спектру действия

• Широкого спектра: активны против грамположительных и грамотрицательных бактерий (ампициллин, тетрациклины, карбапенемы).
• Узкого спектра: воздействуют преимущественно на определённый тип бактерий (пенициллин G — грамположительные кокки, изониазид — микобактерии).
• Специфические антибиотики: направлены на ограниченный круг микроорганизмов, включая бактерии или внутриклеточные патогены (рифампицин, клиндамицин).

3. Классификация по механизму действия

• Ингибиторы синтеза клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, гликопептиды.
• Ингибиторы синтеза белка: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, линкозамиды.
• Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот: фторхинолоны, рифамицины, метронидазол.
• Нарушающие функции мембран: полимиксины, липопептиды (например, даптомицин).
• Ингибиторы метаболических путей: сульфаниламиды, триметоприм — блокируют синтез фолиевой кислоты.

4. Классификация по происхождению

• Природные антибиотики: продуцируются микроорганизмами (пенициллин G, стрептомицин).
• Полусинтетические: химически модифицированные природные соединения для расширения спектра действия или повышения стабильности (амоксициллин, азитромицин).
• Синтетические: полностью синтезированные соединения (фторхинолоны, сульфаниламиды).

5. Дополнительные классификационные признаки

• По химической стабильности к β-лактамазам: устойчивые (оксациллин, меропенем) и нестойкие (пенициллин G).
• По фармакокинетическим свойствам: водорастворимые (гентамицин) и липофильные (азитромицин, доксициклин), что определяет их распределение в тканях.
• По форме действия: системные (внутривенные, пероральные) и местные (мазевые, глазные капли).

Антибиотики остаются ключевым инструментом современной медицины. Классификация по структуре, механизму действия и спектру активности обеспечивает рациональное применение, минимизацию побочных эффектов и предотвращение формирования резистентных штаммов.