Антиангинальные средства

Антиангинальные препараты — это фармакологические средства, направленные на профилактику и купирование приступов стенокардии. Основной механизм их действия заключается в улучшении соотношения потребности миокарда в кислороде и его доставки. Выделяют несколько основных групп антиангинальных средств:

  1. Нитраты и органические доноры оксида азота
  2. Бета-адреноблокаторы
  3. Кальциевые антагонисты (блокаторы кальциевых каналов)
  4. Метаболические препараты (метаболические антиангинальные средства)
  5. Прочие средства, влияющие на коронарный кровоток и миокард

Нитраты и доноры NO

Механизм действия: Нитраты преобразуются в организме в оксид азота (NO), который активирует гуанилатциклазу в гладкой мышце сосудов, повышая уровень цГМФ и вызывая расслабление гладкомышечных клеток. Основной эффект — венодилатация с уменьшением преднагрузки и умеренное расширение коронарных артерий.

Фармакокинетика и биодоступность:

  • Нитроглицерин: быстро всасывается при сублингвальном введении, биодоступность после перорального приема низкая из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень.
  • Изосорбид моно- и динитрат: пролонгированные формы обладают более стабильной концентрацией в плазме, подходят для профилактического применения.

Побочные эффекты: головная боль, гипотензия, тахикардия рефлекторного характера, развитие толерантности при длительном применении.

Ключевые особенности:

  • Применяются при приступах стенокардии напряжения и спастической стенокардии.
  • Возможность комбинирования с другими антиангинальными средствами.

Бета-адреноблокаторы

Механизм действия: Снижают частоту сердечных сокращений, уменьшают сократимость миокарда и артериальное давление, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Основные представители: метопролол, атенолол, бисопролол.

Фармакологические эффекты:

  • Замедление ЧСС и уменьшение сократительной способности сердца.
  • Снижение потребности миокарда в кислороде без значимого изменения коронарного кровотока.

Показания и ограничения:

  • Эффективны при стенокардии напряжения.
  • Противопоказаны при бронхиальной астме, AV-блокаде II–III степени и выраженной брадикардии.

Побочные эффекты: брадикардия, гипотензия, холодные конечности, утомляемость, маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Блокаторы кальциевых каналов

Механизм действия: Ингибируют L-тип кальциевых каналов в гладкой мускулатуре сосудов и миокарде, вызывая вазодилатацию и снижение сократимости миокарда.

Классификация:

  • Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин): преимущественное действие на сосуды, выраженный гипотензивный эффект.
  • Верапамил, дилтиазем: умеренное сосудорасширяющее действие, выраженное влияние на проводящую систему сердца и частоту сердечных сокращений.

Показания: Применяются при вазоспастической стенокардии, а также при комбинации гипертензии и стенокардии.

Побочные эффекты: гипотензия, отеки голеней, тахикардия (для дигидропиридинов), запоры (для верапамила).

Метаболические антиангинальные средства

Механизм действия: Повышают энергетический потенциал миокарда, улучшая утилизацию кислорода и обмен веществ.

Примеры: триметазидин, ранолазин.

Особенности действия:

  • Не влияют напрямую на гемодинамику.
  • Снижают приступы стенокардии при ишемии, особенно у пациентов с противопоказаниями к нитратам или бета-блокаторам.

Побочные эффекты: редко — диспепсия, головокружение, бессонница.

Прочие антиангинальные средства

  • Ивабрадин: селективно снижает частоту сердечных сокращений за счет блокировки If-каналов синусового узла, уменьшая потребность миокарда в кислороде.
  • Никотиновая кислота и ее производные: улучшают липидный профиль и микроциркуляцию, что косвенно влияет на частоту и выраженность приступов.

Общие фармакологические принципы применения

  1. Комбинированная терапия: использование препаратов с разными механизмами действия позволяет достичь максимальной эффективности и снизить побочные эффекты.
  2. Индивидуальный подбор: учитывается тип стенокардии, сопутствующие заболевания, гемодинамические показатели и переносимость.
  3. Профилактика толерантности: для нитратов важны “нитратные окна” без приема препарата, чтобы предотвратить снижение эффективности.
  4. Мониторинг: контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и возможных побочных эффектов необходим при длительном применении.

Ключевые фармакохимические особенности

  • Структурные классы: нитраты — органические нитроэфиры; бета-блокаторы — производные фенилпропаноламина; блокаторы кальциевых каналов — дигидропиридины или фенилалкиламины; метаболические антиангинальные средства — пиразолины, оксиметиленовые производные.
  • Фармакодинамическая направленность: либо гемодинамическая (венодилатация, снижение ЧСС и сократимости), либо метаболическая (оптимизация энергетического обмена миокарда).

Эффективность антиангинальных средств определяется правильным подбором препарата и его дозировки с учётом индивидуальных особенностей пациента и патогенеза стенокардии.

Оглавление